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輔癌癒 (15 毫克 膜衣錠) Binimetinib (Mektovi) HWT @ 2025/4/1

資料來源 仿單

# 作用機轉:

輔癌癒,Binimetinib 是一種口服可用的絲裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)抑制劑。MEK 是 RAS 信號通路的一部分,該通路參與細胞增殖和存活。在多種癌症中,MEK 表達增多。

Binimetinib 以非競爭性方式與 ATP 結合,並抑制 MEK1/2 激酶的活性。MEK1/2 在調控細胞增殖、生存和血管生成等關鍵細胞活動中起重要作用。

MEK1/2 是一類對蘇氨酸/酪氨酸具有雙特異性的激酶,在 RAS/RAF/MEK/ERK 信號通路的激活中發揮關鍵作用,且在多種腫瘤細胞類型中經常過度表達。

抑制 MEK1/2 可阻止 MEK1/2 依賴的效應蛋白及轉錄因子的激活,從而可能抑制由生長因子介導的細胞信號傳導。臨床前研究表明,這可能最終導致腫瘤細胞增殖的抑制,以及多種炎症細胞因子(包括白細胞介素-1、白細胞介素-6 和腫瘤壞死因子)的產生受阻。

# 劑量

臨床上,都是搭配: 迫癌癒 Encorafenib (Braftovi) 使用比較多。 通常是作為輔助的角色。

Binimetinib的建議劑量是45毫克(3顆15毫克藥錠)每⽇兩次,相當於每⽇90毫克的總劑量,間隔約12⼩時服⽤。

(請根據最新臨床試驗跟有經驗醫師討論,標準建議劑量,須小心)。

個人建議:

在大腸直腸癌跟黑色素瘤使用的方式有點稍微不一樣,

在大腸直腸癌通常在針對可能預測 encorafenib 比較沒效的時候,或者產生抗藥性的時候,可以考慮適當加上這個藥物使用,但是這個必須根據真正臨床狀況來做決定。

50%~70% 劑量及或許間接使用為佳,

這一類的藥,有潛在的毒性,因此在合併使用的時候,必須適當的降低劑量,可能比較不適合按照原始的劑量使用,這是個人的經驗)

眼睛有不舒服一定要去看眼科

任何的不舒服盡量跟原始的醫生反應

# 不良作用(Adverse Events)(舉例):

這個藥物的不良反應,比較特殊,建議各位病友,如果有空的時候可以看看原始的仿單。

表6:不良反應 (Encorafenib 450毫克與binimetinib併用 其他癌症)

表皮鱗狀細胞癌,基底細胞癌,皮膚乳突瘤,貧血,過敏,周邊神經病變,頭暈,頭痛,味覺障礙,顏面輕癱,視覺障礙,視網膜色素上皮剝離,葡萄膜炎,左心室功能不全 ,出血i,高血壓,靜脈血栓栓塞,噁心,嘔吐*,便秘,腹痛,腹瀉,結腸炎,胰臟炎,角化過度,皮疹,皮膚乾燥,搔癢,禿髮,痤瘡樣皮膚炎,手足症候群,紅斑,脂層炎,光敏感,關節痛,肌肉疾病/肌痛,肢體疼痛,背痛,橫紋肌溶解,腎衰竭,疲累,發熱,周邊水腫,血中肌酸磷酸激酶,γ-麩胺醯轉移酶(GGT) 上升,轉移酶上升,血中鹼性磷酸酶上升,血中肌酸酐上升,澱粉酶上升,脂肪酶上升

#處理:

不舒服,就立即跟醫師反應, 或者是去急診就醫。

當然另外一件事情就是需要適當的降低劑量如果真的無法耐受還是不要使用為佳。

#參考數據 encorafenib and Binimetinib 仿單