# Fruzaqla 伏腸剋 膠囊5毫克 膠囊1毫克

# 資料來源 仿單 20240326

# HWT 20240326

# 機轉

Fruquintinib是激酶抑制劑，Fruquintinib為血管內皮生長因子受體 VEGFR-1、VEGFR-2 及 VEGFR-3的小分子激酶抑制劑，體外研究顯示fruquitinib抑制VEGF媒介的內皮細胞增生和管狀的形成。體內和體外研究顯示fruquitinib抑制VEGF誘導的VEGFR-2磷酸化。體內研究顯示fruquitinib抑制了大腸癌腫瘤異種移植老鼠模型的腫瘤生長。

# 適應症

FRUZAQLA適用於治療過去曾接受以fluoropyrimidine、oxaliplatin與irinotecan為基礎之化療、抗血管內皮生長因子(anti-VEGF)療法，以及若RAS基因為野生型且醫學上適用時之抗上皮生長因子受體(anti-EGFR)療法的轉移性大腸直腸癌(mCRC)成人病人。

# 用法及用量

FRUZAQLA的建議劑量為前21天口服5毫克每天一次，以28天為一個週期循環，直到發生疾病惡化或無法接受的毒性。每天約相同時間服用FRUZAQLA，可搭配或不搭配食物

# 不良反應

高血壓， 出血，肝毒性，蛋白尿，肢端紅腫症候群，感染，胃腸道穿孔 (

1.3%，其中有一例致命事件)， 可逆性後腦病變症候群，傷口癒合不全，增加動脈栓塞事件的風險(0.8%發生動脈栓塞事件)，對酒石黃和日落黃有過敏反應

#FRUZAQLA 1毫克膠囊含有酒石黃成分，對特定易感受的病人可能引起過敏反應(包含支氣管氣喘)。雖然一般大眾對酒石黃敏感之總體發生率低，卻常見於同時對aspirin過敏的病人。

# 臨床建議

出血，穿孔，腦心血管，傷口小心

# 臨床試驗: 轉移性大腸直腸癌 FRESCO-2研究

所有病人之前皆曾經接受以fluoropyrimidine、oxaliplatin或irinotecan為基礎之化療；96%的病人之前曾接受過anti-VEGF療法；39%之前曾接受過anti-EGFR療法；91%接受過trifluridine/tipiracil；48%接受過regorafenib；而39%同時接受過trifluridine/tipiracil及regorafenib。

與安慰劑加BSC相比，FRUZAQLA和BSC的組合在OS和PFS皆有統計上顯著的改善

OS 7.4 VS 4.3 months HR 0.66 p < 0.001

PFS 3.7 vs 1.8 months HR 0.32 p < 0.001